多組分增溶質(zhì)的增溶:制劑中有多組分時,對主藥的增溶效果取決于各組分與表面活性劑的相互作用;多種組分與主藥競爭同一增溶位置,主藥的增溶量減少;某一組分吸附或結(jié)合表面活性劑分子,主藥的增溶量減少;某些組分也可擴大膠束體積而增加主藥的增溶量。
增溶后的穩(wěn)定性:可能與膠束表面性質(zhì)、結(jié)構和膠束締合體的反應性、藥物本身的降解途徑、環(huán)境的pH、離子強度等多種因素有關。
溫度對增溶的影響:①影響膠束的形成②影響增溶質(zhì)的溶解③影響表面活性劑的溶解度;對于離子表面活性劑,溫度上升主要是增加增溶質(zhì)在膠束中的溶解度以及增加表面活性劑的溶解度。
krafft點:離子表面活性劑在水中的溶解度隨溫度升高,當至某一溫度時,其溶解度急劇升高,該溫度稱為krafft點,?相對應的溶解度即為該離子表面活性劑的臨界膠束濃度(CMC);krafft點是離子表面活性劑的特征值,krafft點越高,則CMC越小。krafft點亦是離子表面活性劑應用溫度的下限,即只有高于krafft點,表面活性劑才能更大程度地發(fā)揮作用。
起曇與曇點:聚氧乙烯型非離子表面活性劑,溫度升高至某一溫度時,其溶解度急劇下降并析出,溶液出現(xiàn)混濁,此現(xiàn)象稱為起曇,此時溫度稱為曇點(或濁點)。在聚氧乙烯鏈相同時,碳氫鏈越長,濁點越低;在碳氫鏈長相同時,聚氧乙烯鏈越長則濁點越高。
表面活性劑毒性大?。阂话闶顷栯x子型>陰離子型>非離子型。
表面活性劑的復配
適當?shù)膹团潴w系在增溶、乳化、起泡等性能方面優(yōu)于單一表面活性劑體系,不適當?shù)呐湮閷⑵茐谋砻婊钚宰饔谩?/p>
正、負離子表面活性劑的復配
在所有的表面活性劑混合體系中,正、負離子表面活性劑具有強的協(xié)同作用。一般認為陽離子表面活性劑和陰離子表面活性劑在水溶液中不能混合,兩者在水溶液中相互作用會產(chǎn)生沉淀或絮狀絡合物,從而產(chǎn)生負效應甚至使表面活性劑失去表面活性。而研究發(fā)現(xiàn),由于陰、陽表面活性離子間強烈的靜電作用,在一定條件下,正、負離子表面活性劑復配體系具有很高的表面活性,顯示出極大的增效作用。